他達拉非(犀利士)是一種口服的新型PDE-5抑制劑,最初由美國禮來公司和Icos公司共同開發的,2002年11月獲歐盟批准,2003年2月首次在英國、瑞典、丹麥、德國及澳大利亞等多個國家成功上市。2003年11月美國食品藥品監督管理局(FDA)批准他達拉非他達拉非(犀利士)劑用於治療男性勃起功能障礙(ED)的處方藥。他達拉非(犀利士)作為一種長效的選擇性抑制劑,其療效持續時間長、耐受性好,為勃起功能障礙患者的藥物治療又提供了一種選擇。
他達拉非(犀利士)是環磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致陰莖海綿體局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非(犀利士)抑制,使陰莖海綿體內環磷酸鳥苷(cGMP)水準提高。這導致平滑肌鬆弛,血液流入陰莖組織,產生勃起,但如果無性刺激,他達拉非(犀利士)則不發生作用。
他達拉非(犀利士)的作用
目前有大量的研究表明,他達拉非可有效地改善各種病因和各種程度ED患者的勃起功能,甚至包括難治性ED,如糖尿病性ED、前列腺切除術後ED、重度脊髓損傷後ED及高血壓性ED等。
他達拉非(犀利士)五大優勢
他達拉非(犀利士)是一種新型的PDE5抑制劑,他達拉非(犀利士)具有五大優勢:
優勢一:長效,作用時間長,可持續36小時。
優勢二:迅速,起效快,一般在口服後16分鐘到36小時均可達到良好的療效。
優勢三:自然,具有寬廣的治療窗,無需事先計畫和刻意安排,服用期間自由選擇,想愛就愛,像正常人一樣輕鬆、自然、愉快的享受幸福生活。
優勢四:安全,使用劑量小(犀利士20mg),不良反應少,安全性高。
優勢五:高效 ,不受高脂飲食及適度酒精的影響,且服用方便。
他達拉非5mg-OAD治療模式(也叫犀利士5mg或犀利士每日錠)
2013年他達拉非(犀利士)正式在國際推出OAD治療模式。該方式突破性地解 放了服藥時間對於性生活的束縛,幫助患者徹底回歸自由、自發的“性”福 生活,並從生理和心理上擺脫 ED 的影響。犀利士5mg每日一次能夠 365 天穩 定改善勃起功能,使患者擺脫“計畫”和“時間”的束縛。
藥代動力學
當90%的PDE5被抑制(IC-90),陰莖可達到硬性勃起。藥代動力學研究表明,他達拉非的IC90血漿濃度為55ng/mL;5mg他達拉非可維持24h的55ng/mL 血漿濃度。每天使用他達拉非5mg,5d後達到穩態血藥濃度。他達拉非這種藥代動力學特徵,使其特別適合每日一次使用,使患者及其伴侶能自由決定用藥時間和性活動時間,從而完全斷開藥物使用和性活動之間的關聯性。
劑量
推薦的每日治療劑量是5mg,可根據患者ED的嚴重程度和治療效果進行劑量調整,重度ED可以從每日10mg開始服用,然後根據治療效果逐步減量。
療程
ED療程沒有嚴格的要求,一般3個月以上,需要根據勃起功能的改善情況來決定。
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